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Ácido acetilsalicílico, más de 100 años y contando

Jueves 23 de enero del 2014, 02:49 pm, última actualización.

La tableta más popular del mundo ha presenciado el hundimiento del Titanic, la detonación de la bomba atómica, el auge de la televisión, la caída del comunismo o el nacimiento de internet, y a pesar del tiempo sigue siendo un analgésico eficiente que también ayuda a prevenir infartos y, probablemente, otros graves padecimientos.

Ácido acetilsalicílico, más de 100 años y contando

Si el ácido acetilsalicílico o aspirina es para muchos "el medicamento más emblemático del siglo XX" no es mera casualidad, ya que algunas estimaciones nos indican que cada segundo se consumen en el mundo 2,500 tabletas elaboradas con esta sustancia activa , y que por lo menos se han fabricado 350 billones de estos comprimidos desde que empezó a comercializarse, en 1899.

La competencia por este título es reñida, sin duda, sobre todo si consideramos a rivales tan populares como la penicilina o la píldora anticonceptiva, pero lo cierto es que el ácido acetilsalicílico ha sido mencionado en innumerables ocasiones por personalidades públicas, encontramos su nombre o imagen en obras artísticas y en la vida cotidiana es difícil saber de alguien que no ha recurrido a ellas en alguna ocasión para aliviar molestias.

"Me parece que no existe un medicamento que haya durado tanto tiempo ni que haya demostrado tantas propiedades, pues a través de los años hemos descubierto que además de cumplir óptimamente con sus funciones tradicionales, es decir, bajar la fiebre, eliminar dolor o reducir inflamación, tiene muchos beneficios adicionales", indica el Dr. Juan Gerardo Medina González, médico adscrito a la Unidad Coronaria y Terapia Postquirúrgica Cardiaca del hospital Médica Sur, en la Ciudad de México.

A pregunta expresa, el cardiólogo responde que este fármaco "no ha sido superado hasta la fecha por otros productos, aunque han existido muchos y muy buenos intentos para conseguirlo", y que todavía nos tiene reservadas varias sorpresas, como su posible uso en la prevención de cáncer (tumores o conglomerados de células anormales) en colon y recto. No por nada, menciona como anécdota, su efectividad le ha llevado a trascender las fronteras de la Tierra... y más allá, pues "algo muy significativo es que el ácido acetilsalicílico ha llegado hasta la Luna, ya que los astronautas que viajaron en el Apolo XI traían estas tabletas en su botiquín".

Érase una vez

De acuerdo con el Dr. Medina González, quien también pertenece a la Sociedad Mexicana de Cardiología y es Gerente de Relaciones Científicas para Latinoamérica en laboratorios Bayer, la obtención o síntesis de la molécula de ácido acetilsalicílico ocurrió hace poco más de un siglo, pero sus orígenes se remontan a cuando menos 3,500 años.

"Los egipcios describieron en el papiro de Ebers (redactado hacia el año 1550 antes de nuestra era) las propiedades de una sustancia utilizada para curar el dolor y que era obtenida de las hojas de mirto: el ácido salicílico, muy similar al moderno acetilsalicílico, pero que generaba muchos problemas gastrointestinales.

"Asimismo, el griego Hipócrates (años 460 a 355 antes de Cristo), a quien se considera el padre de la medicina moderna, mencionó en sus escritos la existencia de una infusión de corteza de sauce para bajar la temperatura (antipirético) y que era el mismo ácido salicílico". Este remedio, detalla el especialista, también fue conocido por los romanos en el siglo I.

Ya en tiempos más cercanos, el químico francés Charles Frédéric Gerhardt, basado en los testimonios de la antigüedad y deseoso de encontrar un remedio efectivo contra fiebre y dolor, pero sin consecuencias adversas, logró sintetizar por primera vez al ácido acetilsalicílico en 1853, sólo que la molécula obtenida no era estable y se desintegraba en poco tiempo. Años más tarde, en 1869, el alemán Karl-Johann Kraut desarrolló un nuevo método para obtener esta sustancia, pero sufrió los mismos problemas que su antecesor y tampoco pudo erradicar la molesta acidez estomacal.

Finalmente, "el químico Félix Hoffmann, motivado por el deseo de encontrar un analgésico que ayudara a su padre, quien padecía gota (acumulación de ácido úrico en las articulaciones que genera inflamación y dolor, sobre todo en pies y piernas), obtuvo en 1897 el ácido acetilsalicílico en su forma 100% pura y estable. El descubrimiento fue todo un acontecimiento, pues los efectos negativos al sistema digestivo se redujeron de manera muy importante".

Vale añadir que el nombre aspirina, que es con el que se comercializó este producto, se deriva del nombre científico de la ulmaria ( Spiraea ulmaria ) que Hoffmann utilizó para obtener el ácido acetilsalicílico, y que dicho vocablo es tan conocido y de uso cotidiano en Hispanoamericana que se encuentra registrado en el Diccionario de la Lengua Española .

¿Cómo actúa?

Al preguntarle al Dr. Juan Gerardo Medina sobre algunas versiones que afirman que "el ácido acetilsalicílico alivia molestias, pero nadie sabe por qué", responde que esto pudo ser válido durante los primeros años de existencia del medicamento, pero paulatinamente se fue conociendo su efecto.

En este sentido fue trascendental el año 1971, "cuando el profesor inglés John Vane describió el mecanismo de acción desencadenada por una dosis habitual de este fármaco (500 miligramos o un gramo, tres veces al día) y que consiste en la inhibición de una enzima, la ciclooxigenasa (COX), que entre otras cosas favorece la formación de prostaglandinas", un grupo de sustancias que participan en el proceso inflamatorio. Gracias a este descubrimiento, el científico británico tuvo el honor de recibir el premio Nóbel de Medicina en 1982.

Este mismo proceso bioquímico es el modelo o "prototipo que ha servido como base para la formulación de todos los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINES)", una extensa familia de productos que, junto a los corticosteroides (sustancias de naturaleza hormonal que genera el organismo o se obtienen en laboratorio), son ampliamente utilizados en Medicina para abatir dolor e inflamación.

Las investigaciones del Dr. Vane también marcaron el inicio de una serie de estudios que han permitido encontrar los efectos adicionales que se obtienen al consumir dosis bajas de ácido acetilsalicílico (entre 75 y 325 miligramos al día; 100 miligramos en promedio). Concretamente, en el decenio 1980-90 se encontró que esta sustancia interviene en la actividad de las plaquetas, células sanguíneas encargadas de la coagulación, reduciendo así la posibilidad de sufrir un infarto.

Cabe recordar que la coagulación tiene la finalidad de detener hemorragias, pero también puede generar conglomerados de grasa y plaquetas (trombos) que llegan a obstruir a las arterias que suministran sangre al corazón y cerebro, ocasionando la muerte (infarto) de parte de sus tejidos o el fallecimiento de quien lo padece. Como se ha dicho, el ácido acetilsalicílico inhibe a la enzima COX, la cual también es responsable de la formación de la sustancia que interviene en el surgimiento de conglomerados de células sanguíneas, el tromboxano A2.

Esto ha dado pie al surgimiento de una nueva etapa en la vida de este producto: la de prevención. "La Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) anunció en 1985 que el ácido acetilsalicílico en dosis baja puede evitar la aparición de un nuevo infarto en quienes ya han padecido uno, sin olvidar que en 1988 se realizó un estudio muy grande entre poco más de 22 mil médicos (el llamado Physician Health Study ), donde se mostró, años antes de lo estimado, que este fármaco protegía la salud cardiovascular de los galenos en 44%".

Además, comenta el Dr. Medina González, a partir de 1996 han comenzado a aparecer indicaciones sobre el uso de este medicamento "para la prevención de tipo primario; es decir, organismos como la Asociación Estadounidense del Corazón y el Colegio de Cardiología de ese mismo país han determinado las dosis para eludir la aparición de un infarto en quien nunca lo ha padecido", pero que por sus características podría sufrirlo.

En cuanto a las contraindicaciones del ácido acetilsalicílico, el especialista asegura que son raras, aunque por lo general no se recomienda su consumo a personas con alergia a los componentes de la fórmula o con úlcera gástrica (desgaste o erosión de las paredes del estómago que se manifiesta con dolor y acidez).

A su vez, aclara que la probabilidad de que este fármaco genere problemas digestivos cuando se emplea en dosis baja es de menos de 1%, y que, para quienes lo ingieren en dosis habitual, ahora los comprimidos se elaboran con un sistema de microencapsulado, lo cual significa que las moléculas del medicamento no se liberan en el estómago, sino que se empiezan a absorber hasta que llegan al intestino.

Tableta con futuro

Las evidencias parecen demostrar que la utilidad del ácido acetilsalicílico es mucho mayor de lo que pudo soñar Félix Hoffmann pues, señala el especialista, "recientemente se ha descrito que este medicamento podría prevenir el cáncer de recto y colon, además de que es probable que reduzca la elevación de presión arterial en mujeres que sufren preeclampsia o presión arterial elevada asociada al embarazo", un trastorno cuya causa exacta aún se desconoce pero que puede ocasionar complicaciones en el parto y la muerte del bebé.

La utilidad de la aspirina para evitar el surgimiento de cáncer en colon y recto está por ser descrita mediante la realización de estudios profundos y extensos, aunque algunas observaciones preeliminares proponen que el centenario medicamento combatiría a esta enfermedad a través de diferentes frentes: "ahogando" a los tejidos anormales, inhibiendo a las enzimas COX, asociadas a los tumores con peor pronóstico, y obligando a que las células malignas mueran por cuenta propia.

Hay que aclarar que toda célula humana normal vive durante un periodo predeterminado por su código genético, y que cuando éste se cumple debe "suicidarse" para garantizar la funcionalidad del órgano al que pertenece. Dicha cualidad, conocida como apóptosis, no existe en los tejidos cancerígenos, pero el ácido acetilsalicílico parece desencadenarla.

Respecto a la preeclampsia o toxemia en el embarazo, algunas investigaciones con animales, encaminadas a determinar qué tan seguro es el uso de este fármaco durante la gestación, han demostrado indirectamente que el mismo mecanismo anticoagulante que ayuda a prevenir infartos en dosis bajas, sirve para prevenir el aumento de la presión arterial sin dañar al feto o a la madre, aunque todavía hacen falta mucho para obtener conclusiones contundentes.

Es por todos estos motivos que el Dr. Juan Gerardo Medina considera que "el reto más grande que ha enfrentado este fármaco es la prueba del tiempo, y hasta el momento la ha superado", de modo que, concluye, a pesar de las constantes innovaciones que aparecen en la industria farmacéutica, seguiremos conviviendo con el modesto pero efectivo ácido acetilsalicílico por muchos años más.

SyM - Rafael Mejía

 

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